Es un inductor natural del sueño, un antioxidante y un antienvejecimiento celular. Es un modulador del sistema inmune.

La melatonina se sintetiza en los pinealocitos o células de la glándula pineal a partir de la serotonina, a través de varios pasos controlados por diversas enzimas. La síntesis y liberación de la melatonina muestra un marcado ritmo circadiano, produciéndose el pico máximo de secreción durante la noche. El ritmo circadiano en la producción de melatonina proporciona al organismo una valiosa información sobre el momento del día y la época del año. En los mamíferos, la enzima limitante de la síntesis de la melatonina (N-acetiltransferasa) está bajo el control de la noradrenalina.

En cuanto a sus acciones, la primera que resultó sorprendente es su acción citoprotectora, previniendo en muchos casos los fenómenos de daño celular o muerte celular y como consecuencia, actuando como una sustancia “antienvejecimiento” celular y orgánico. Es una hormona que tiene numerosas acciones. Además de las funciones relacionadas con la regulación de las variaciones estacionales y circadianas de otras hormonas y con la sincronización de muchos aspectos diferentes de la ritmicidad asociados al ciclo luz/oscuridad, la melatonina es, ante todo, un poderoso antioxidante y actúa, por tanto, protegiendo a las células y los tejidos frente al daño causado por radicales reactivos. Además, comparado con otros antioxidantes como la vitamina E, el ácido ascórbico o el glutatión, la melatonina parece tener mayor eficacia protegiendo a las células frente al estrés oxidativo.

La melatonina preserva macromoléculas como el DNA, proteínas o lípidos del daño oxidativo en numerosas condiciones experimentales dañinas para la célula. También tiene un efecto inhibidor de la síntesis de DNA (efecto antiproliferativo) en determinadas células tumorales y se ha demostrado que inhibe la muerte celular (apoptosis) en el timo.

En la especie humana existen grandes variaciones en la producción de melatonina a lo largo de la vida (además de las variaciones diarias ya señaladas), siendo los niveles más altos en la infancia, declinando luego en la pubertad y finalmente disminuyendo considerablemente en la vida adulta. La melatonina tiene una clara acción inductora del sueño y de forma natural es una hormona que aumenta sus niveles durante la noche y disminuye durante el día. Dada su alta lipofilicidad (atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica) y su naturaleza no tóxica, la melatonina puede ser una molécula efectiva e importante en el sistema de defensa antioxidante en el cerebro.

En cualquier caso, se necesitan más datos experimentales para poder clarificar los posibles lugares y mecanismos de acción, así como estudios clínicos para identificar los posibles efectos secundarios que podría acarrear un tratamiento prolongado con melatonina, especialmente en ancianos y personas enfermas.

En la última década las investigaciones han detectado también que dicha molécula también tiene efecto modulador sobre el sistema inmune. Actúa sobre la infección, inflamación y auto inmunidad. Tiene que ver con el control de la reproducción estacional, modulación del proceso del sueño e influencias en el crecimiento óseo y osteoporosis.

Se ha visto que la melatonina acelera el proceso de reparación de heridas. La ciclooxigenasa-2 (que tiene efectos antiinflamatorios) se vio elevada en las ratas tratadas con melatonina.

Se aceleró el proceso angiogénico incrementando la formación de nuevos vasos sanguíneos y elevó la expresión de la proteína de factor de crecimiento endotelial (FCE) durante la formación del tejido de granulación. También se incrementó la actividad de la arginasa (que genera prolina, necesaria para la síntesis de colágeno) desde los primeros instantes.

Múltiples investigaciones in vivo han mostrado que la melatonina tiene un efecto neuroprotector en el tratamiento de lesiones de la médula espinal. Además, y según la dosis puede ser hipnótica, anticonvulsiva y analgésica.